ÇÎËÀÄÅÊÑ 10,8Ìà N1 ÄÅÏÎ-ÊÀÏÑ ÏÐÎËÎÍÃ Â Ø Çîëàäåêñ (D-Ser(Bu)6 Azgly lO ËÃÐÃ) ÿâëÿåòñÿ ñèíòåòè÷åñêèì àíàëîãîì ïðèðîäíîãî ËÃÐÃ. Ïðè ïîñòîÿííîì ïðèìåíåíèè Çîëàäåêñ èíãèáèðóåò âûäåëåíèå ãèïîôèçîì ËÃ, ÷òî âåäåò ê ñíèæåíèþ êîíöåíòðàöèé òåñòîñòåðîíà â ñûâîðîòêå êðîâè ó ìóæ÷èí è êîíöåíòðàöèé ýñòðàäèîëà â ñûâîðîòêå êðîâè ó æåíùèí. Íà ïåðâîíà÷àëüíîé ñòàäèè Çîëàäåêñ, ïîäîáíî äðóãèì àãîíèñòàì ËÃÐÃ, ìîæåò âûçûâàòü âðåìåííîå óâåëè÷åíèå êîíöåíòðàöèè òåñòîñòåðîíà â ñûâîðîòêå êðîâè ó ìóæ÷èí è êîíöåíòðàöèè ýñòðàäèîëà â ñûâîðîòêå êðîâè ó æåíùèí. Ó ìóæ÷èí ïðèìåðíî ê 21 äíþ ïîñëå èíúåöèðîâàíèÿ ïåðâîãî äåïî êîíöåíòðàöèè òåñòîñòåðîíà ñíèæàþòñÿ äî êàñòðàöèîííûõ óðîâíåé è ïðîäîëæàþò îñòàâàòüñÿ ñíèæåííûìè ïðè ïîñòîÿííîì ëå÷åíèè, ïðîâîäèìîì êàæäûå 28 äíåé. Äàííîå èíãèáèðîâàíèå ó áîëüøèíñòâà áîëüíûõ ïðèâîäèò ê ðåãðåññó îïóõîëè ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû è ê ñèìïòîìàòè÷åñêîìó óëó÷øåíèþ. Ó æåíùèí êîíöåíòðàöèè ýñòðàäèîëà â ñûâîðîòêå ñíèæàþòñÿ òàêæå ïðèìåðíî ê 21 äíþ ïîñëå èíúåöèðîâàíèÿ ïåðâîãî äåïî è ïðè ïîñòîÿííîì ëå÷åíèè, ïðîâîäèìîì êàæäûå 28 äíåé, îñòàþòñÿ ñíèæåííûìè äî óðîâíåé, êîòîðûå ìîæíî ñðàâíèòü ñ òåìè, ÷òî íàáëþäàþòñÿ ó æåíùèí â ïîñòêëèìàêòåðè÷åñêîì ïåðèîäå. Ñíèæåíèå ïîëîâûõ ãîðìîíîâ ñâÿçàíî ñ ïîëîæèòåëüíîé îòâåòíîé ðåàêöèåé ãîðìîíàëüíî-çàâèñèìûõ ôîðì ðàêà ìîëî÷íîé è ïðåäñòàòåëüíîé æåëåç, ýíäîìåòðèîçà è ôèáðîì ìàòêè.
Çîëàäåêñ îáëàäàåò ïî÷òè ïîëíîé áèîëîãè÷åñêîé äîñòóïíîñòüþ. Ââåäåíèå äåïî êàæäûå ÷åòûðå íåäåëè îáåñïå÷èâàåò ïîääåðæàíèå ýôôåêòèâíûõ êîíöåíòðàöèé. Êóìóëÿöèè â òêàíÿõ ïðè ýòîì íå ïðîèñõîäèò. Çîëàäåêñ ïëîõî ñâÿçûâàåòñÿ ñ áåëêîì, è ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ åãî èç ñûâîðîòêè êðîâè ñîñòàâëÿåò 2-4 ÷àñà ó áîëüíûõ ñ íîðìàëüíîé ïî÷å÷íîé ôóíêöèåé. Ïåðèîä ïîëóâûâåäåíèÿ óâåëè÷åí ó áîëüíûõ ñ íàðóøåíèÿìè ïî÷å÷íîé ôóíêöèè. Ïðè åæåìåñÿ÷íîì ââåäåíèè ñîåäèíåíèÿ â ñîñòàâå äåïî äàííîå èçìåíåíèå íå áóäåò èìåòü çíà÷èòåëüíûõ ïîñëåäñòâèé. Ïîýòîìó ïðîâîäèòü èçìåíåíèå äîçû äëÿ äàííûõ ïàöèåíòîâ íåò íåîáõîäèìîñòè. Ó áîëüíûõ ñ ïå÷åíî÷íîé íåäîñòàòî÷íîñòüþ çíà÷èòåëüíûõ èçìåíåíèé â ôàðìàêîêèíåòèêå íå íàáëþäàåòñÿ.
Ïîêàçàíèÿ
À. Ðàê ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû: Çîëàäåêñ ïîêàçàí ïðè ëå÷åíèè ÷óâñòâèòåëüíîãî ê ãîðìîíàëüíîìó âîçäåéñòâèþ ðàêà ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû.
Á. Ðàê ìîëî÷íîé æåëåçû: Çîëàäåêñ ïîêàçàí ïðè ëå÷åíèè ÷óâñòâèòåëüíîãî ê ãîðìîíàëüíîìó âîçäåéñòâèþ ðàêà ìîëî÷íîé æåëåçû ó æåíùèí â ïðåäêëèìàêòåðè÷åñêîì è â êëèìàêòåðè÷åñêîì ïåðèîäàõ.
Â. Ýíäîìåòðèîç: Ïðè ëå÷åíèè ýíäîìåòðèîçà Çîëàäåêñ ñìÿã÷àåò ñèìïòîìû, âêëþ÷àÿ áîëü, è óìåíüøàåò ðàçìåð è êîëè÷åñòâî ýíäîìåòðèàëüíûõ ïîðàæåíèé.
Ã. Ôèáðîìû ìàòêè: Ïðè ëå÷åíèè ôèáðîì Çîëàäåêñ ñîêðàùàåò îáúåì îïóõîëè, óëó÷øàåò ãåìàòîëîãè÷åñêèé ñòàòóñ áîëüíûõ è óìåíüøàåò ñèìïòîìû, âêëþ÷àÿ áîëü. Åãî èñïîëüçóþò â êà÷åñòâå âñïîìîãàòåëüíîãî ñðåäñòâà ïðè õèðóðãè÷åñêîì ëå÷åíèè ñ öåëüþ ñíèæåíèÿ ïîòåðü êðîâè ïðè îïåðàöèè è ñîêðàùåíèÿ îáúåìà âìåøàòåëüñòâà.
Ïðîòèâîïîêàçàíèÿ
Áåðåìåííîñòü: Çîëàäåêñ íå ñëåäóåò ïðèìåíÿòü â ïåðèîä áåðåìåííîñòè, ïîñêîëüêó òåîðåòè÷åñêè ñóùåñòâóåò ðèñê àáîðòà èëè àíîìàëèé ïëîäà ïðè ïðèìåíåíèè àãîíèñòîâ ËÃÐà â ïåðèîä áåðåìåííîñòè. Ïåðåä íà÷àëîì ëå÷åíèÿ ó æåíùèí, èìåþùèõ ïîòåíöèàëüíóþ âîçìîæíîñòü çàáåðåìåíåòü, ñëåäóåò ïðîâåñòè òùàòåëüíîå îáñëåäîâàíèå, ñ òåì ÷òîáû èñêëþ÷èòü íàëè÷èå áåðåìåííîñòè. Âî âðåìÿ òåðàïèè ñëåäóåò ïîëüçîâàòüñÿ íåãîðìîíàëüíûìè ìåòîäàìè êîíòðàöåïöèè äî òåõ ïîð, ïîêà ìåíñòðóàöèè íå âîçîáíîâÿòñÿ.
Ëàêòàöèÿ: Ïðèìåíåíèå ïðåïàðàòà Çîëàäåêñ â ïåðèîä ëàêòàöèè íå ðåêîìåíäóåòñÿ.
Ïðåäîñòåðåæåíèÿ
Ñëåäóåò ñ îñòîðîæíîñòüþ íàçíà÷àòü Çîëàäåêñ ëèöàì ìóæñêîãî ïîëà, ïîäâåðæåííûì îñîáîìó ðèñêó âîçíèêíîâåíèÿ ìî÷åòî÷íèêîâîé íåïðîõîäèìîñòè èëè ñäàâëèâàíèÿ ñïèííîãî ìîçãà. Ó äàííûõ ïàöèåíòîâ ñëåäóåò îñóùåñòâëÿòü òùàòåëüíûé ìîíèòîðèíã â òå÷åíèå ïåðâîãî ìåñÿöà òåðàïèè.  òîì ñëó÷àå, åñëè ñäàâëèâàíèå ñïèííîãî ìîçãà èëè ïî÷å÷íàÿ íåäîñòàòî÷íîñòü, îáóñëîâëåííûå ìî÷åòî÷íèêîâîé íåïðîõîäèìîñòüþ, èìåþò ìåñòî èëè íàõîäÿòñÿ íà ñòàäèè âîçíèêíîâåíèÿ, ñëåäóåò íàçíà÷èòü ñòàíäàðòíîå äëÿ äàííûõ îñëîæíåíèé ëå÷åíèå.
Ïðèìåíåíèå àãîíèñòîâ ËÃÐà ó æåíùèí ìîæåò ñòàòü ïðè÷èíîé ïîòåðè ÷àñòè ìèíåðàëüíûõ êîìïîíåíòîâ è, êàê ñëåäñòâèå, óìåíüøåíèÿ êîñòíîé òêàíè. Èìåþùèåñÿ â íàñòîÿùåå âðåìÿ äàííûå ñâèäåòåëüñòâóþò î òîì, ÷òî ïîñëå îòìåíû òåðàïèè ìîæåò èìåòü ìåñòî íåêîòîðîå âîññòàíîâëåíèå ïëîòíîñòè êîñòíîé òêàíè.  íàñòîÿùåå âðåìÿ îòñóòñòâóþò êëèíè÷åñêèå äàííûå îòíîñèòåëüíî ýôôåêòîâ ëå÷åíèÿ ïðåïàðàòîì Çîëàäåêñ äîáðîêà÷åñòâåííûõ ãèíåêîëîãè÷åñêèõ çàáîëåâàíèé â ïåðèîä âðåìåíè, ïðåâûøàþùèé øåñòü ìåñÿöåâ.
Ïîñëå ïðîäîëæèòåëüíîãî ïðèìåíåíèÿ ïîâòîðíûõ äîç ïðåïàðàòà Çîëàäåêñ ó êðûñ ìóæñêîãî ïîëà îòìå÷àëîñü óâåëè÷åíèå ñëó÷àåâ âîçíèêíîâåíèÿ äîáðîêà÷åñòâåííûõ îïóõîëåé ãèïîôèçà. Õîòÿ äàííûå ðåçóëüòàòû èññëåäîâàíèé ñõîäíû ñ òåìè, ÷òî ðàíåå îòìå÷àëèñü ó äàííûõ îñîáåé ïîñëå õèðóðãè÷åñêîé êàñòðàöèè, êàêîé-ëèáî êîððåëÿöèè èõ â îòíîøåíèè ëþäåé óñòàíîâëåíî íå áûëî.
Ó ìûøåé äîëãîñðî÷íîå ìíîãîêðàòíîå ïðèìåíåíèå ìíîãîêðàòíî óâåëè÷åííûõ ïî ñðàâíåíèþ ñ ÷åëîâåêîì äîç âûçûâàëî ãèñòîëîãè÷åñêèå èçìåíåíèÿ â íåêîòîðûõ îáëàñòÿõ ïèùåâàðèòåëüíîé ñèñòåìû, ÷òî ïðîÿâëÿëîñü â ãèïåðïëàçèè èíñóëèíî-èíäóöèðóþùèõ êëåòîê ïîäæåëóäî÷íîé æåëåçû è äîáðîêà÷åñòâåííîé ïðîëèôåðàöèè â ïèëîðè÷åñêîé îáëàñòè æåëóäêà, êîòîðîå ó äàííûõ îñîáåé òàêæå îòìå÷àëîñü êàê ñïîíòàííîå ïîðàæåíèå.
Ïîáî÷íûå ÿâëåíèÿ
Îòìå÷àëèñü ñëó÷àè ïîÿâëåíèÿ êîæíîé ñûïè, êàê ïðàâèëî, íåçíà÷èòåëüíîé, è åå ðåãðåññèÿ ÷àñòî ïðîèñõîäèëà áåç îòìåíû òåðàïèè.
Ê ôàðìàêîëîãè÷åñêèì äåéñòâèÿì ó ëèö ìóæñêîãî ïîëà îòíîñÿò "ïðèëèâû" è ñíèæåíèå ïîòåíöèè, ÷òî ðåäêî òðåáóåò îòìåíû òåðïàèè. Îïóõàíèå è áîëåçíåííîñòü ãðóäíûõ æåëåç íàáëþäàëèñü ðåäêî. Íà ïåðâîíà÷àëüíîé ñòàäèè áîëüíûå ðàêîì ïðåäñòàòåëüíîé æåëåçû ìîãóò èñïûòûâàòü âðåìåííîå óñèëåíèå êîñòíîé áîëè, â ñëó÷àå ÷åãî ìîæíî îêàçàòü ñèìïòîìàòè÷åñêóþ ïîìîùü. Îòìå÷àëèñü îòäåëüíûå ñëó÷àè ìî÷åòî÷íèêîâîé íåïðîõîäèìîñòè è ñäàâëèâàíèÿ ñïèííîãî ìîçãà.
Ê ôàðìàêîëîãè÷åñêèì äåéñòâèÿì ó æåíùèí îòíîñÿò "ïðèëèâû", ïîòîîòäåëåíèå è èçìåíåíèå ïîëîâîãî âëå÷åíèÿ, ÷òî ðåäêî òðåáóåò îòìåíû òåðàïèè. Èíîãäà îòìå÷àëèñü ãîëîâíûå áîëè, ñìåíà íàñòðîåíèé, âêëþ÷àÿ äåïðåññèþ, è ñóõîñòü ñëèçèñòîé âëàãàëèùà. Èçìåíåíèå ðàçìåðà ãðóäåé îòìå÷àëîñü ðåäêî. Íà ïåðâîíà÷àëüíîé ñòàäèè ëå÷åíèÿ áîëüíûå ðàêîì ìîëî÷íîé æåëåçû ìîãóò èñïûòûâàòü âðåìåííîå óñèëåíèå ïðèçíàêîâ è ñèìïòîìîâ áîëåçíè, â ñëó÷àå ÷åãî ìîæíî ïðîâåñòè ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå.  ðåäêèõ ñëó÷àÿõ ïîñëå íà÷àëà òåðàïèè ó áîëüíûõ ñ êîñòíûìè ìåòàñòàçàìè èìåëî ìåñòî âîçíèêíîâåíèå ãèïåðêàëüöèåìèè.
Ó íåêîòîðûõ æåíùèí, ÷òî áûâàåò êðàéíå ðåäêî, âî âðåìÿ ëå÷åíèÿ àíàëîãàìè ËÃÐà ìîæåò íàñòóïèòü ìåíîïàóçà. Ïîñëå îòìåíû òåðàïèè âîçîáíîâëåíèÿ ìåíñòðóàöèé íå ïðîèñõîäèò.
Ïåðåäîçèðîâêà
Äàííûõ îòíîñèòåëüíî ïåðåäîçèðîâêè ó ëþäåé íå èìååòñÿ. Èññëåäîâàíèÿ, ïðîâîäèìûå íà æèâîòíûõ, äàþò âîçìîæíîñòü ïðåäïîëîæèòü, ÷òî ïðèìåíåíèå áîëåå âûñîêèõ äîç Çîëàäåêñà íå áóäåò îêàçûâàòü êàêèõ-ëèáî èíûõ äåéñòâèé, êðîìå òåõ, ÷òî èìåþò òåðàïåâòè÷åñêóþ íàïðàâëåííîñòü íà êîíöåíòðàöèè ïîëîâûõ ãîðìîíîâ è íà ðåïðîäóêòèâíóþ ñèñòåìó.  ñëó÷àå ïåðåäîçèðîâêè áîëüíîìó ñëåäóåò íàçíà÷èòü ñèìïòîìàòè÷åñêîå ëå÷åíèå.
Ôàðìàöåâòè÷åñêèå ïðåäîñòåðåæåíèÿ
Âëèÿíèå íà ñïîñîáíîñòü âåñòè ìàøèíó èëè ðàáîòàòü ñ òåõíèêîé: Èíôîðìàöèÿ î òîì, ÷òî Çîëàäåêñ îòðèöàòåëüíûì îáðàçîì âëèÿåò íà äàííûå âèäû äåÿòåëüíîñòè, îòñóòñòâóåò.
|