СЕРОКВЕЛЬ 200МГ №60 ТАБ. Сероквель - атипичный антипсихотический препарат, нейролептик. Показал эффективность при лечении позитивных и негативных симптомов шизофрении. Применяется для лечения острых и хронических психозов, включая шизофрению и маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах.
Латинское название:
СЕРОКВЕЛЬ / SEROQUEL.
Состав и форма выпуска:
Сероквель таблетки, покрытые оболочкой, по 60 шт. в упаковке.
1 таблетка Сероквель содержит 25, 100 или 200 мг кветиапина в форме кветиапина фумарата.
Активное-действующее вещество:
Кветиапин / Quetiapine.
Свойства / Действие:
Сероквель (кветиапин) является атипичным антипсихотическим препаратом (нейролептиком), который взаимодействует с большим количеством нейротрансмиттерных рецепторов.
В стандартных тестах Сероквель проявляет антипсихотическую активность. В клинических исследованиях Сероквель показал эффективность при лечении и позитивных, и негативных симптомов шизофрении.
Сероквель проявляет более высокое сродство к 5НТ2-рецепторам серотонина, чем к D1- и D2-рецепторам допамина в головном мозге. Сероквель также обладает высоким сродством к гистаминергическим и адренергическим альфа1-рецепторам, и меньшим по отношению к альфа2-адренергическим рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам (мускариновым) и бензодиазепиновым рецепторам.
Результаты изучения экстрапирамидных симптомов (ЭПС) у животных, выявили, что кветиапин (Сероквель) вызывает только слабую каталепсию при воздействии дозы, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы.
Сероквель вызывает селективное уменьшение активности мезолимбических А10-допаминэргических нейронов в сравнении с А9-нигростриальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию, и проявляет минимальную склонность к нарушению тонуса у нейролептически-чувствительных обезьян.
Результаты трех плацебо-контролируемых клинических исследований, включая одно с использованием дозы Сероквеля в пределах 75-750 мг/сут, не выявили различий между Сероквелем и плацебо по частоте возникновения случаев экстрапирамидных симптомов и по сопутствующему использованию антихолинэргических препаратов.
Сероквель не вызывает длительное повышение уровня пролактина. В многочисленных исследованиях с фиксированной дозой не выявлено различий в уровне пролактина при использовании Сероквеля или плацебо.
В одном исследовании с хлорпромазином и в двух исследованиях с галоперидолом Сероквель показал схожую краткосрочную эффективность.
Клинические исследования продемонстрировали, что Сероквель эффективен при приеме 2 раза в сутки. По данным позитронной эмиссионной томографии воздействие кветиапина на 5HT2- и D2-рецепторы продолжается до 12 ч.
Фармакокинетика:
При пероральном применении Сероквеля, кветиапин хорошо всасывается и активно метаболизируется. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность Сероквеля (кветиапина). Приблизительно 83% кветиапина связывается с белками плазмы. Фармакокинетика кветиапина линейная, различий между мужчинами и женщинами не наблюдается. Кветиапин активно метаболизируется. Основные метаболиты, находящиеся в плазме, не обладают выраженной фармакологической активностью. Период полувыведения Кветиапина составляет около 7 часов. Использование радиоактивномеченного кветиапина выявило, что менее чем 5% кветиапина не подвергается метаболизму и выводится в неизменном виде почками или фекалиями. Приблизительно 73% радиоактивной метки выводится с мочой и 21% с фекалиями.
Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1.73м^2) и у пациентов с поражением печени (стабилизированный алкогольный цирроз), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.
Показания:
Сероквель показан для лечения острых и хронических психозов, включая шизофрению и маниакальные эпизоды, связанные с биполярными расстройствами.
Способ применения и дозы:
Сероквель должен назначаться 2 раза в сутки, препарат можно принимать как во время еды, так и вне приема пищи.
Взрослые. Суточная доза Сероквеля для первых 4 дней терапии, составляет: 1-й день - 50 мг, 2-й день - 100 мг, 3-й день - 200 мг, 4-й день - 300 мг. Начиная с 4-го дня, доза Сероквеля должна титроваться до обычно эффективной дозировки, в пределах от 300 до 450 мг/сут. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной переносимости пациентом доза Сероквеля может варьировать в пределах от 150 до 750 мг/сут.
Пожилые. Подобно другим антипсихотическим препаратам, Сероквель должен использоваться с осторожностью у лиц пожилого возраста, особенно в начальный период терапии. У пожилых пациентов начальная доза Сероквеля должна составлять 25 мг в день. Доза должна увеличиваться ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы, которая, вероятно, будет меньше, чем у более молодых пациентов.
Дети и подростки. Безопасность и эффективность Сероквеля у детей и подростков не исследовалась.
Нарушение функции печени и почек. Клиренс кветиапина при пероральном приеме уменьшается приблизительно на 25% у пациентов с нарушением функции почек или печени. Кветиапин активно метаболизируется в печени и, таким образом, должен использоваться с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени. У пациентов с нарушением функции печени или почек терапия Сероквелем должна начинаться с 25 мг/сут. Доза должна увеличиваться ежедневно на 25-50 мг до достижения эффективной дозы.
Передозировка:
Данные о передозировке Сероквеля в клинических исследованиях ограничены. Описаны случаи приема Сероквеля в дозе, превышающей 10 г, смертельных случаев не было зафиксировано, пациенты восстанавливались без последствий.
В основном, зарегистрированные симптомы были следствием усиления известных фармакологических эффектов Сероквеля, таких как сонливость и седация, тахикардия и гипотензия.
После широкого внедрения Сероквеля в практику были единичные сообщения о случаях передозировки, приводящих к коме или смерти.
Нет специфических антидотов к кветиапину.
В случаях серьезной интоксикации Сероквелем необходимо рассмотреть возможность мультилекарственной терапии и рекомендуется прибегнуть к интенсивным процедурам, включающим восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержку сердечно-сосудистой системы. Внимательный медицинский контроль и мониторинг должен быть продолжен до полного выздоровления пациента.
Противопоказания:
Сероквель противопоказан пациентам:
с гиперчувствительностью к любому из компонентов препарата.
Сероквель применяют с осторожностью:
артериальная гипотензия;
эпилепсия и эпилептические припадки (в анамнезе);
беременность.
Применение при беременности и лактации:
Безопасность и эффективность Сероквеля у беременных женщин не устанавливалась. Поэтому, во время беременности Сероквель можно применять только если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск.
Степень экскреции кветиапина с женским молоком неизвестна. Женщинам необходимо рекомендовать избегать грудного вскармливания во время приема Сероквеля.
В экспериментальных исследованиях не было выявлено мутагенного, кластогенного или тератогенного действия кветиапина.
В экспериментальных исследованиях на животных было выявлено влияние кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.
Побочные эффекты:
Наиболее частыми и значимыми неблагоприятными реакциями, отмеченными в ходе краткосрочных контролируемых исследований Сероквеля, были: сонливость (17,5%), головокружение (10%), запор (9%), ортостатическая гипотензия (7%), сухость во рту (7%), изменение уровня печеночных ферментов (6%).
Дорогие наши клиенты!
В канун праздника Всех Влюбленных, мы не собираемся предлагать Вам лекарство от неразделенной любви или приворотное зелье.
Мы просто хотим признаться, что любим Вас! Дорожим Вашим доверием и поздравляем Вас!
Надеемся, что своей работой делаем Вашу жизнь немного комфортабельней, доставляя Здоровье в Ваши дома и рабочие кабинеты.
Будьте любимы, прекрасны и молоды!
Найдите свою единственную и неповторимую половинку и пусть счастье будет безоблачным!
